生物活性分子和液晶材料的合成及應用研究
學年 93
學期 1
出版（發表）日期 2005-01-01
作品名稱 生物活性分子和液晶材料的合成及應用研究
作品名稱（其他語言） Research on Developing Novel Synthetic Methodologies for Synthesis of Biologically Active Molecules and Liquid Crystal
著者 李世元
單位 淡江大學化學學系
描述 計畫編號：NSC94-2113-M032-004 研究期間：200508~200607 研究經費：2,344,000
委託單位 行政院國家科學委員會
摘要 (A)四環至七環化合物及氮架橋.環化合物之合成方法和策略研究 市售藥物的90%以上為分子量介於200 至500 之小型分子，因此研發合 成這些具有藥性基本架構的小型分子的反應方法為目前製藥界的重要課題， 而天然物中有部分結構如β-胺基、β-醯胺基、β-羥基、β-烷氧基之β-取 代基羰化合物、β-內環醯胺(四環)，γ-內環酯/γ-內環醯胺、四氫.喃、. 咯啶(五環)，.喃、..啶(六環)，Azepane、Diazepine(七環)的分子大多具 有生物活性，而且這些結構的衍生物許多為市售藥物，因此高效率和多樣性 的合成策略和方法為合成這些類型化合物的重要研究方向，測試其生物活性 和尋求具潛力之藥物亦為目前藥物合成的決定性方針和努力目標。 (1) β-取代基羰化合物、β-內環醯胺的合成及丙二烯酮在不對稱合成上之 應用研究 β-取代基羰化合物，如β-胺基酸/酯/酮、β-醯胺基酸/酯/酮、β- 羥基酸/酯/酮、β-內環醯胺，都具有顯著之生物活性，且也是合成藥物 的重要合成中間體，而丙二烯酮(Allenyl Ketone)為合成環化合物及雜環 化合物(Isoxazole, Pyrazole)的重要前趨物，因此研發丙二烯酮在不對稱 合成上之應用為合成多環及雜環化合物之關鍵步驟。 (2) 五環化合物的合成應用研究(γ-內環酯/內環醯胺、四氫.喃、.咯啶) γ-內環酯/內環醯胺、四氫.喃(Tetrahydrofuran)、.咯啶(Pyrrolidine)是 許多天然物和藥物中重要的基本化學架構，這些結構的化合物擁有廣泛的生 物活性，如抗消炎腫痛、抗菌、抗癌、抗黴菌的藥理活性，而且目前這類型 的化合物與DNA 或蛋白質的作用模式極受到藥理界之重視，因此合成這些 五環架構衍生物一直是藥理研究探討的重要方向和課題。 (3) 六環和七環化合物(.喃、..啶、.嘧啶)的合成應用研究 六環化合物如.喃(Pyrane) 、..啶(Piperidine) 和.嘧啶 (Pyrimidine) 為現今許多高生物活性天然物的基本化學架構， 如 Spongistatin, Ratjadone 及Piperidine alkaloids，七環化合物如Azepane, Diazepine 為市售鎮靜及麻醉藥物的基本化學架構。因此合成這些類型環 化合物的方法和策略為目前有機合成及藥學界的研究重點，而其衍生物 和相關結構化合物的藥理活性研究亦為藥廠的重點研發目標之一。 (4) 氮架橋.環化合物的合成應用研究 Pyrrolidine(五環-五環)，Indolizidine(五環-六環)，Quinolizine(六環-六環) 這些氮架橋類型.環化合物擁有廣泛的生物活性，因此合成這些.環化 合物的方法和策略為目前有機合成的研究重點之一。 (B) 新型.吩型式光學材料合成研究 .吩架構之化合物為目前合成有機光學材料(如液晶、發光二極體)的主 要研究方向，因此合成多樣性.吩架構化合物為開發新的有機液晶光學材料 的重要先前研究工作，我們實驗室將研發合成一系列新型.吩結構的液晶光 學材料，檢測瞭解其物性和化性並配合理論計算研究來研發具應用潛力的液 晶光學材料。所以此計畫預期達成之目標為： (A)研發位相選擇性和立體選擇性的反應方法和策略來合成β-取代基羰化合 物、四環-七環架構和氮架橋.環架構化合物，檢驗這些化合物的生物活性並 開發這些結構的分子成為藥物的可行性。 (B)研發合成新型.吩架構化合物的有機液晶光學材料，測試檢驗其物性及化 性，研究開發使其成為具市場應用價值的液晶光學材料。
關鍵字 生物活性分子;β-取代基羰化合物;丙二烯酮;β-內環醯胺;?-內環酯/內環醯胺;四氫.喃;.咯啶;.嘧啶;.喃;..啶;.吩型式液晶
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